苯达莫司汀

苯达莫司汀 文章导读

苯达莫司汀在临床上是一种很常见的药物，主要是用来治疗肿瘤和杀死细胞的，苯达莫司汀对于治疗各种肿瘤疾病效果是非常好的，苯达莫司汀还可以用来治疗乳腺癌，但是如果大家想给自己使用苯达莫司汀，一定要在医生的指导下用药，千万不要盲目的使用药物，以免导致病情加重。

苯达莫司汀（Bendamustine）是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用。19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要机理为DNA单链和双链通过烷化作用交联，这打乱了DNA的功能和DNA的合成，也会使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。本品单独或与其它抗肿瘤药物联合用药来治疗诸如何杰金病、非何杰金淋巴瘤、浆细胞瘤（多发性骨髓瘤）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）、乳腺癌等恶性肿瘤。

盐酸苯达莫司汀(Bendamustine Hydrochloride)是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要归功于DNA单链和双联通过烷化作用交联，这打乱了DNA的功能和DNA的合成，也会使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。本品作为单用或联合化疗,对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金氏淋巴瘤的治疗反应率分别为61%～97%和41%～48%。

疗效

本品用于何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌。其剂量血癌为50～60 mg/m2/d,3～5天或每3～4周为100～120 mg/m2 ；实体瘤每4 周为120～150 mg/m2 ,每日1 次,30～60 min 静脉滴注。盐酸苯达莫司汀作为单用或联合化疗,对何杰金病和非何杰金淋巴瘤的治疗反应率分别为61%～97%和41%～48 %。对多发性骨髓瘤病人,苯达莫司汀/泼尼松治疗的完全反应率较高(32 %) ,美法仑/ 泼尼松疗法反应更持久。在环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,对发展中低度毒性非何杰金淋巴瘤有相似的反应率。在环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,使转移性乳腺癌病人的缓解期从6.2 个月延长至15.2个月。

功能

盐酸苯达莫司汀( bendamustine) 是双功能基烷化剂,体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性,体外与环磷酰胺、美法仑(melphalan) 、卡莫司汀(carmustine)和顺铂有部分交叉耐受。对乳腺癌细胞系MCF7抑制细胞生长的IC50为138μmol/L,对顺铂抗药性卵巢癌细胞系A27802CP2 的IC50为157μmol/L ,对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系MCF7AD 的IC50为187μmol/L。在等毒性浓度( IC50s)下,苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA 双螺旋断裂,比卡莫司汀或环磷酰胺作用更持久。体外引起浓度依赖性的B2慢性淋巴细胞白血病(B2CLL) 细胞凋亡,与氟达拉滨(fludarabine) 合用,在48 h 内凋亡率高1.4 倍。在Ⅰ期临床试验中,苯达莫司汀60～80 mg/m2每周1次,至8周,对顽固性实体瘤病人引起持久性的全淋巴细胞减少,主要为B细胞毒性。4周后,外周血B细胞、自然杀伤细胞和T 细胞分别下降90%,70%和60%以上。